Открытие на нобелевку – артемизинин!

Артемизинин

Фармакологическое действие

Артемизинин и его полусинтетические производные представляют собой группу препаратов, используемых против малярии, вызванной паразитом Plasmodium falciparum. Препарат был открыт китайским фармакологом Ту Юю, получившей за это открытие в 2015 году половину Нобелевской премии по медицине и физиологии. Использование лекарств, содержащих производные артемизинина (артемизинин-комбинированные препараты), в настоящее время является стандартом лечения тропической малярии во всем мире.

Артемизинин выделяют из полыни однолетней (Artemisia annua), используемой в традиционной китайской медицине. Соединение-предшественник может быть получено с использованием генетически модифицированных дрожжей.

Механизм действия

Большинство используемых сегодня артемизининов являются химически модифицированными формами биологически активного метаболита дигидроартемизинина, который является активным на стадии, когда паразит находится внутри красных кровяных клеток. Артемизинин оказывают своё действие на паразитов посредством образования свободных радикалов, за счёт наличия у артемизининов эндопероксидного мостика. Когда паразит, который вызывает малярию, заражает эритроцит, он потребляет гемоглобин в пределах своей пищеварительной вакуоли, и этот процесс вызывает оксидативный стресс. В первоначальной теории механизма действия железо непосредственно восстанавливает пероксидную связь артемизинина, генерируя высоко валентные виды оксида железа и в результате происходит целый каскад реакций, которые производят реактивные кислородные радикалы, повреждающие паразитов и приводящие к их смерти. Однако после широкого обсуждения этого механизма появились и другие гипотезы. Одним из вариантов является то, что артемизинин нарушает клеточные окислительно-восстановительные процессы. Артесунат эффективно ингибирует важный для паразита белок — мембранную глутатион S-трансферазу. Недавно был предложен свободно-радикальный механизм, в котором артемизинин активируется вследствие наличия железа в пищевой вакуоли, который, в свою очередь ингибирует кальциевый АТФ-фермент PfATP6 путём прекращения фосфорилирования и нуклеотидного связывания, приводя к потере функции АТФ-фермента PfATP6 паразита и его гибели.

История открытия

Ту Юю открыла артемизинин, работая в рамках китайского секретного Проекта 523, нацеленного на поиск лекарства от малярии для помощи северным вьетнамцам во главе с Хо Ши Мином во время войны во Вьетнаме. Ту Юю работала в Академии народной медицины и поэтому сконцентрировалась на поиске и проверке народных средств борьбы с малярией. На основе 640 выбранных предписаний было изготовлено 380 экстрактов, которые проверяли на животных. Так в 1971 году был найден один из них, артемизинин, имеющий хорошие противомалярийные показатели. Он изготавливался из полыни однолетней (Artemisia annua) по рецепту из третьей части книги Гэ Хуна «Чжоухоу бэйцзифан» («Предписания для неотложной помощи»), относящейся к 340 году н. э. В 1973 году группа Ту Юю синтезировала производные: артеметер, артесунат и дигидроартемизинин, который, как оказалось позднее, был более эффективен, чем артемизинин в его первоначальном виде.

Описание

С точки зрения химии артемизинин — это сесквитерпеновый лактон, содержащий необычный пероксидный мостик. Этот пероксидный мостик считается ответственным за механизм действия препарата. Известно очень немного других природных соединений с таким пероксидным мостиком. Наиболее известные производные артемизинина, обладающие ещё большей активностью, чем исходный артемизинин — это дигидроартемизинин, артеметер (жирорастворимый метиловый эфир артемизинина) и артесунат (водорастворимый гемисукцинат дигидроартемизинина).

Артемизинин и его эндопероксидные производные используются для лечения малярии, но их низкая биологическая усвояемость, плохие фармакокинетические характеристики и высокая стоимость препаратов стали основными препятствиями для их использования в качестве монотерапии. Использование препарата в качестве монотерапии не одобряется Всемирной организации здравоохранения, поскольку есть признаки того, что у малярийных паразитов развивается устойчивость к этому препарату. Применение артемизинина или его производных в комбинации с другими противомалярийными препаратами является намного более предпочтительным методом лечения малярии, поскольку оно более эффективно и легче переносится пациентами. Препарат все чаще используется и при лечении трёхдневной малярии, вызванной паразитом Plasmodium vivax. Также ведутся исследования по использованию этого препарата для лечения рака.

Неосложнённая малярия

Артемизинины могут быть использованы в качестве монотерапии, но это приводит к высокой вероятности рецидива заболевания, и для того чтобы очистить организм от всех паразитов и не допустить повторения заболевания, необходимы другие препараты. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) оказывает давление на производителей лекарств, запрещая им выпускать некомбинированные препараты артемизинина для широкого потребления, понимая, что если у малярийного паразита разовьётся устойчивость к артемизинину и его производным, то это приведёт к катастрофе.

ВОЗ рекомендует использовать артемизинин-комбинированные препараты в качестве приоритетной терапии при лечении тропической малярии во всем мире. Комбинации препаратов являются более эффективными, потому что их компонент артемизинин убивает большинство паразитов в начале лечения, в то время как второй, более медленно выводящийся из организма компонент препарата убивает оставшихся паразитов.

В настоящий момент доступны несколько лекарственных препаратов, содержащих в себе кроме артемизинина и второй компонент, который имеет длительный период полувыведения, например мефлохин, люмефантрин, амодиахин, пиперахин и пиронаридин. Все чаще эти комбинации делаются с использованием стандарта GMP ввиду зачастую низкого качества некоторых продающихся в Африке и Юго-Восточной Азии артемизинин-содержащих препаратов.

Осложнённая малярия

Артесунат, введённый внутривенно или внутримышечно, показал себя более эффективным, чем хинин в больших, случайных, контролируемых испытаниях как у взрослых, так и у детей. В результате этих испытаний выяснилось, что применение артесуната снижает смертность примерно на 30 % по сравнению с хинином. Причины этого различия заключаются в меньшем количестве случаев гипогликемии, более лёгком введении препарата и более быстром действии как против циркулирующих, так и изолированных паразитов. На данный момент артесунат рекомендован ВОЗ для лечения всех случаев осложнённой малярии. Эффективное лечение с применением артемизинин-комбинированных препаратов привело к снижению заболеваемости и смертности от малярии в течение двух лет примерно на 70 %.

Читайте также:
Глюкоманнан – источник необходимой клетчатки для очищения организма

Лечение рака

Артемизинин проходит испытания в качестве лекарства для лечения рака. Артемизинин показал противоопухолевый эффект в экспериментальных моделях на гепатоцеллюлярной карциноме. Он имеет пероксидно-лактонную группу в своей структуре, и считается, что, когда пероксид вступает в контакт с высокими концентрациями железа (которые часто встречаются в раковых клетках), молекула становится нестабильной и образуются активные формы кислорода. Было показано, что происходит снижение ангиогенеза и экспрессия фактора роста эндотелия сосудов в некоторых культурах тканей. Последние фармакологические данные свидетельствуют о том, что дигидроартемизинин (производное артемизинина) способен поражать метастатические клетки меланомы человека в пробирке, вызывая митохондриальный апоптоз, что приводит к снижению железо-зависимой генерации цитотоксического окислительного стресса. Экспериментальные исследования по использованию артесуната (производное артемизинина) дали многообещающие результаты для лечения колоректального рака.

Паразитические гельминты

В поисках новых противогельминтных средств для лечения шистосомоза в Китае было сделано открытие, связанное с тем, что артемизинин эффективен против шистосом, человеческих кровяных сосальщиков, которые являются второй наиболее распространённой паразитарной инфекцией после малярии. Артемизинин и все его производные эффективно действует на гельминтов. Позже было обнаружено, что артемизинины обладают широким спектром активности против многих видов трематод, в том числе Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Fasciola hepatica и Opisthorchis viverrini. В Кот-д’Ивуаре и Китае были успешно проведены клинические испытания артемизинина на пациентах с шистосомозом.

Способ применения и дозы

Производные артемизинина имеют период полувыведения порядка одного часа. Таким образом, они требуют по крайней мере многократного ежедневного введения препарата в течение нескольких дней. Например, одобренная ВОЗ доза для взрослых составляет по четыре таблетки артемизин-люмефантрина каждые 12 часов.

Побочные действия

Артемизинины, как правило, хорошо переносятся в дозах, используемых для лечения малярии. Побочные эффекты от препаратов артемизининового класса схожи с симптомами малярии: тошнота, рвота, анорексия, головокружение и лёгкие нарушения крови. Редким, но серьёзным побочным эффектом является аллергическая реакция. Уже сообщалось об одном случае значительного воспаления печени в связи с длительным использованием относительно высоких доз артемизинина.

Меры предосторожности

Устойчивость к артемизинину

Клинические данные относительно устойчивости к артемизинину впервые появились в 2008 году в юго-восточной Азии. В впоследствии они были подтверждены после детального изучения в западной Камбодже. В 2012 году сообщалось об устойчивости к артемизинину в соседнем Таиланде, а в 2014 году такие же данные появились в Камбодже, Вьетнаме, Лаосе, Мьянме и в юго-восточной Азии.

Потенциальная активность против COVID-19

Изучается как потенциальный препарат для лечения пациентов с инфекцией, вызванной коронавирусом SARS-CoV-2 (COVID-19).

Подробнее о лечении COVID-19

Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19)*

В список возможных к назначению лекарственных средств для лечения COVID-19 у взрослых включены:

В список препаратов упреждающей противовоспалительной терапии COVID-19 у взрослых включены:

В список возможных к назначению антикоагулянтов для лечения COVID-19 у взрослых включены:

По процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций зарегистрирован ряд препаратов и вакцин, рекомендованных к применению для лечения и профилактики новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Препараты
Название Действующее вещество
АВИФАВИР Фавипиравир
АРЕПЛИВИР
КОВИДОЛЕК
КОРОНАВИР
Фавибирин
ФАВИПИРАВИР
ИЛСИРА Левилимаб
Ремдеформ Ремдесивир
Веклури
КОВИД-глобулин Иммуноглобулин человека против COVID 19
Лейтрагин Тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин
Вакцины
Название Действующее вещество
Гам-КОВИД-Вак Вакцина для профилактики новой коронавирусной инфекции (COVID-19)
Гам-КОВИД-Вак Лио
ЭпиВакКорона Вакцина для профилактики COVID-19
ЭпиВакКорона-Н
Ковивак
Спутник Лайт
Смотрите также код МКБ 10:

* См. Версия 11 (07.05.2021) — Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19) — Минздрав России.

Артемизинин препарат против рака. Где купить, состав, форма, аналоги, показания и запреты

Препарат Артемизинин (Artemisinin) не так давно появился среди лекарственных средств. Однако на сегодня заставил говорить о своих целебных свойствах многих.

Главным образом он предназначен для лечения тропической малярии, но, как показала практика, очень действенный и против некоторых других заболеваний инфекционного характера. Препарат используется для избавления от различных паразитов, которые могут заселять наш организм, включая кровь, его применяют для терапии шистосомоза. В последнее время также много разговоров вокруг его способности противостоять онкозаболеваниям.

  1. О препарате
  2. Состав, форма и свойства Артемизинина
  3. Особенности медикамента
  4. Оружие против рака?
  5. Купить Артемизинин
  6. Показания и запреты
  7. Стоимость и отзывы

О препарате

Основным действующим веществом Артемизинина является вытяжка из Artemisia annua — травянистого растения семейства астровых или полыни.

Растет трава во влажных субтропиках Вьетнама и Китая и является там знатным лекарственным растением.

Полынь издавна используется:

  • Для снятия жара;
  • Избавления от ночной потливости проблем с желудочно-кишечными расстройствами;
  • При заболевании туберкулезом;
  • Для снятия интоксикации от ядовитых испарений.

Ведущие клиники в Израиле

Нынешние свойства Артемизия ануа открыла фармаколог из Китая Ту Юю.

Участвуя в исследованиях по излечению малярии, она в 1972 году из этой травы выделила действенное лечебное вещество, которое назвали в честь полыни – Артемизинин (Артемизин). За это открытие Ту Юю А в 2015 году получила Нобелевскую премию.

Как и полагается, препарат много лет подряд успешно использовался для исцеления малярии. Но в последние годы лечебные свойства Артемизинина обратили на себя внимание американских онкологов.

Пока что средство официально находится на стадии клинического испытания. Но отзывы о его применении дают повод надеяться на положительные результаты и то, что вскоре в онкологии появится действенное лекарство для избавления от этого тяжкого недуга.

Состав, форма и свойства Артемизинина

Лекарство производится в форме таблеток. Состав его основан исключительно на лечебных вытяжках из чабреца, пижмы, полыни, крушины, мяты, зверобоя, хмеля, экстракта спорыша и т. д. Каждое это растение оказывает свое лечебное воздействие. Все вещества подобраны так, чтобы препарат, кроме противодействия гельминтозу, оказывал помощь организму в борьбе с пагубным воздействием глистного заражения, кроме того, избавлял его от токсинов. Прием препарата хорошо влияет на работу органов пищеварения, в частности улучшает флору кишечника.

Перечень свойств этого препарата довольно широк.

Наделены многими лечебными возможностями и аналоги Артемизинина — Артесунат, Артеметер, Артемотил и Артенимол. Все эти препараты очень действенные против тяжелых и осложненных форм малярии, включая церебральную.

Особенности медикамента

Артемизинин надо принимать курсами не менее 10 суток подряд. Дольше этого делать не следует, так как могут появиться побочные эффекты.

В этот период важно ограничить употребление консервантов, углеводов, жиров животного происхождения, солений, маринадов, острых блюд, придерживаться режима питания, увеличить употребление жидкости.

Особенно препарат действенный против аскариды, лямблий, власоглавов. Показан он и в случае грибковых недугов, амебиазе. А вот в случае заселения организма одновременно разными гельминтами терапия этим препаратом не рекомендуется, так как его воздействие определено для определенных их видов.

Таблетки хорошо проявляют себя при врачевании язвы желудка, сахарного диабета, цистита, почечной недостаточности, микоза, экземы, псориаза. Есть случаи применения Артемизинина, как вспомогательного средства, при устранении определенных недугов, связанных с проблемами опорно-двигательной системы.

Терапевтические дозы зависят от возрастных особенностей. Для самых маленьких (3-7 лет) это обычно по 1 капсуле 2 раза в день. Детям 7-12 лет следует давать в день по 3 капсуле, 12-18 лет – по 4-е. Взрослым для лечения дозировка должна составить не меньше 6 таблеток на каждодневный прием, периодичность которого – 2 раза в день. Такая дозировка сохраняется и при профилактическом приеме препарата.

Артемизинин обычно хорошо переносится пациентами. Но если нарушать режим дозировки и способ применения, то могут наблюдаться диарея, озноб, тошнота, покраснение кожи и т. д. Появление таких симптомов является поводом обращения за медицинской помощью.

Нужно обязательно помнить, что терапия этим препаратом не предполагает его сочетания с другими лекарственными средствами. Если прием других лекарств жизненно необходим, тогда лечение Артемизинином надо прекратить.

Оружие против рака?

Как уже отмечалось, тема использования Артемизинина в онкологии пока что остается открытой, так как до конца не изучена. Но результаты уже проведенных испытаний и положительные отзывы дают возможность верить, что вскоре препарат Артемизинин при раке будет использоваться официально.

Эти капсулы против малярии приостанавливают развитие недомогания. Компонент лекарства и его аналогов имеет так называемый пероксидный мостик, отвечающий за структуру их воздействия, и который гибнет, контактируя с железом.

Все происходит именно так. Преобразовавшиеся клетки рака способны поглощать железо (по этой причине онкологии всегда сопутствует анемия). Таким образом, скопившийся в новообразовании Fe, обязательно при введении в организм Артемизинина вступает с ним в реакцию и проигрывает.

Буквально за небольшой промежуток времени этот препарат может ликвидировать до 98% раковых клеток. Это уже доказано научно.

Остается невыясненной биодоступность действующего вещества его при применении внутрь. Считается, что только внутривенное введение лечебного лекарства может воздействовать на раковые клетки. А, как уже отмечалось, препарат Артемизинин выпускается только в таблетированной форме. Вместо него, под свою личную ответственность, могут быть применены производные этого лекарства, которые, как и оно, разработаны и используются для терапии малярии. Но не все знают, что такое Artemether? Этот новый аналог Артемизинина, предназначенный для внутримышечного введения, как и имеющий форму для внутривенных инъекций Артесунат, препарат в онкологии логически можно применять. Но эти средства врачи пока не назначают, потому что официально они не приняты для лечения онкологических заболеваний.

Так что ответственность за применение производных Артемизинина онкобольными ложится только на них самих.

Купить Артемизинин

Купить — Артемизинин. можно на сайте iHerb.com

Хотите получить смету на лечение?

* Только при условии получения данных о заболевании пациента, представитель клиники сможет рассчитать точную смету на лечение.

Показания и запреты

Инструкция к этому лекарственному средству дает четкое определение того, когда следует лечиться Артемизинином. Его следует использовать:

  • Для комплексных профилактических целей, а также исцеления инфекций, вызываемых паразитическими простейшими;
  • При терапии глистных вторжений в организм;
  • Разладах в пищеварительном тракте, следовательно, и в расстройствах печени;
  • Потере аппетита разной этиологии;
  • Смешанном врачевании респираторных аллергозов;
  • Как добавка к БАДам, оказывающим противоглистное действие.

Что касается противопоказаний, то Артемизинином нельзя лечиться женщинам в положении и в период кормления грудью, а также при индивидуальной непереносимости к составляющим его веществам.

Не следует употреблять это лекарственное средство и при таких недугах, как глазной цистицеркоз и пониженное давление.

В случае использования Артемизинина больше допустимого срока (10-12 дней), у пациента могут возникнуть серьезные проявления аллергического воздействия, вплоть до отека Квинке. В таком случае надо прозондировать желудок раствором марганцовокислого калия, напоить его антигистаминным средством и сорбентом. При анафилактическом шоке пациента нужно немедленно госпитализировать.

Стоимость и отзывы

Как видим, о препарате, его свойствах и использовании подробно рассказывает инструкция по применению. Цена, правда, как будто и невысокая, но учитывая, что одной упаковки не хватит на курс лечения, затраты могут быть значительными.

Преимущественно это лечебное средство производят как БАД. Киев его стабильно продает по 500 грн. за флакон, в Спб и Москве — за 1,5-3 тыс. рублей. Вообще купить Артемизинин не так-то и просто. Только проблема вся в том, что обычные аптеки лекарство это не продают. В Украине и России, а также в других странах СНГ, его нет. Правда, Артемизинин и его аналоги предлагают некоторые интернет-магазины, куда и можно обратиться.

Большинство пациентов, которым пришлось лечиться Артемизинином, отзываются о нем положительно. При помощи этого препарата они успешно избавились от гельминтов и восстановили свое здоровье. Основное достоинство лекарства в том, что препарат Артемизинин не имеет много противопоказаний и негативно не влияет на организм больного.

А вот если рассматривать отзывы от рака, то отмечается, что Артемизинин действенный только на ранней его стадии, и то лишь в качестве вспомогательного средства. Его можно совмещать с таргетными препаратами, обеспечивая комплексное воздействие на опухоль (например, 4 таблетки средства на основе железа и Артемизинина). При этом требуется обеспечить прием препарата каждые два часа, дабы создать высокую концентрацию лекарства. Так что в зависимости от самочувствия больного и результатов клинических исследований доза может быть увеличена или уменьшена до комфортной.

Поэтому, хотя Артемизинин и не в числе обязательных лекарственных веществ, применяемых для борьбы с этим недугом, все больше и больше врачей рекомендуют подключать его для более эффективного воздействия на переродившиеся клетки, которым характеризуется рак. Тем более, что этот препарат может принести пользу и при других проблемах со здоровьем.

Артемизинин

(3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 12S, 12aR) -3,6,9-триметилоктагидро-3,12-эпокси [1,2] диоксепино [4,3-i] изохромен-10 (3H) -он
артемизинин

R-фразы :
R7 : Может вызвать пожар.
R50 / 53 : Очень токсичен для водных организмов, может оказывать долгосрочное вредное воздействие на водную среду.

Артемизинином ( традиционный китайский : 青蒿素 ; пиньинь : цин хао су ) является препарат активное вещество выделяют из растений полыни однолетний ( традиционный китайский : 青蒿 ; пиньинь : цин хао ), и лечебные свойства , как известно , в Китае , так как более более 2000 лет. Это сесквитерпеновый лактон, содержащий пероксидную группу, которая, по-видимому, является лидером его терапевтической эффективности.

Это основа новейших и наиболее эффективных противомалярийных препаратов . В клинических испытаниях по фазе III завершили также продемонстрировать хороший потенциал в качестве препарата для лечения шистосомоза и трематод . В настоящее время проводятся доклинические испытания , особенно с его производным дигидроартемизинином , с целью лечения некоторых видов рака , в том числе рака груди , с меньшим количеством побочных эффектов, чем при классической химиотерапии .

Резюме

  • 1 рассказ
    • 1.1 Традиционная фармакопея
    • 1.2 Современная история
  • 2 Производство
  • 3 Способ действия
  • 4 терапии
    • 4.1 Малярия
    • 4,2 Бильгарция
    • 4.3 Раки
    • 4.4 Covid-19
  • 5 Побочные эффекты
  • 6 Экотоксичность
  • 7 Примечания и ссылки
    • 7.1 Примечания
    • 7.2 Ссылки
  • 8 Библиография
  • 9 Статьи по теме

История

Традиционная фармакопея

Растение, принадлежащее к семейству сложноцветных , используется в китайской гербологии более 2000 лет. Его самое раннее письменное использование встречается в тексте под названием « Рецепты пятидесяти двух болезней» ( традиционный китайский : 五十 二 病 方 ; пиньинь : Wǔshí’èr Bìngfāng ), датируемом 168 годом до нашей эры. Н.э. обнаружил, среди других текстов, относящихся к 283 различным видам лечения, в обновленной гробнице на месте Мавандуй, датируемой династией Хань . Один из рецептов описывает «как замочить листья и ветви цин Hao растения в воде в течение ночи, затем пить эту воду в качестве лечения малярии . »

Ge Hong также упоминает в своей книге Справочник рецептов для чрезвычайных ситуаций ( традиционный китайский : 肘后备急方 ; пиньинь : Чжоу Хоу Fang Бейджи ) написаны в начале IV – го века и травник Ли Shizhen в своем Великом Трактате о Гербологии ( традиционный Китайский : 本草綱目 ; пиньинь : Běncǎo gāngm ), написанный между 1552 и 1587 годами и в котором кодифицировано 11 196 рецептов . По словам Ли Shizhen, препарат должен состоять из «пучком листьев, собранных весной или летом, вымоченных в двух шэн ( традиционный китайский : 升 ; пиньинь : Sheng ) воды ( т.е. 2,07 л ) , а затем растирали с пестиком в ступка для извлечения сока » .

Современная история

Современная история артемизинина начинается во время войны во Вьетнаме, когда армия Северного Вьетнама построила целую сеть туннелей. Поскольку эти туннели собирают всю дождевую воду, анофелы, переносчики малярии, размножаются в стоячей воде. Проблема обостряется до такой степени, что, по сообщениям, армия Северного Вьетнама потеряла больше солдат из-за малярии, чем из-за оружия. Северовьетнамцы затем обратились к Китаю с Мао Цзэдуном , чтобы попытаться найти решение.

В 1967 году китайские военные исследователи поэтому приступили к изучению традиционных растительных лекарственных средств в надежде найти один эффективный против различных малярии эндемичных в Индокитайского полуострова . Они быстро обнаружили однолетнюю полынь и в регионе Китая, мало затронутом этой болезнью, они заметили, что при первых симптомах малярии жители этого региона пили, согласно тысячелетней традиции, отвар из цинка. Хао . Обычно применяемый в виде мацерации , он не имел видимых побочных эффектов и оказался очень эффективным.

После изучения более 2000 традиционных средств и тестирования 380 экстрактов , выделение артемизинина под руководством профессора Ту было успешным . Это было в 1972 году , что один из исследователей, пытается извлечь активное вещество (а) от ежегодного листа полыни, имел оригинальную идею использования не- водный растворителя ( гексан или спирт в зависимости от версии). Он получил (после многократной очистки на силикагеле ) желтоватое маслянистое вещество, которое он смог кристаллизовать в беловатый порошок, слабо растворимый в воде, но хорошо растворимый в большинстве органических растворителей ( дихлорметан , ацетон ), демонстрирующий хорошую термическую стабильность при температуре окружающей среды и в большинстве случаев. что важно, способна убить Plasmodium falciparum in vitro . Вскоре последовали его противомалярийные действия и разработка простого процесса экстракции.

Его структура была подтверждена в 1979 году рентгеноструктурным анализом и использованием сканирующего электронного микроскопа . Это сесквитерпеновый лактон с двумя атомами кислорода, связанными перекисным мостиком над кольцом с семью атомами углерода ( см. Таблицу выше). Он имеет семь центров асимметрии, допускающих большое количество стереоизомеров , но, к счастью, Artemisia annua синтезирует только один; тем не менее, полностью асимметричный характер молекулы артемизинина делает ее искусственный синтез особенно трудным, в частности, при приемлемых затратах (отсюда и использование полусинтетических производных, таких как артесунат , артеметер и артетер ).

Лишь после наблюдения в начале 1990-х гг. Обострения явлений устойчивости паразита к обычным лекарствам, таким как хлорохин или амодиахин , фармацевтические компании начали проявлять к нему интерес, и только в 2001 г. что Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) объявила артемизинин «величайшей надеждой мира против малярии» . Однако в 2006 году он рекомендовал прекратить монотерапию , чтобы избежать риска резистентности: артемизинин ослабляет паразита, но не убивает его систематически, и он имеет максимальную эффективность в сочетании с другими противомалярийными препаратами ( ACT ). Несмотря на это, в Май 2009 г. в двух независимых исследованиях впервые сообщалось о значительном повышении устойчивости P. falciparum к артемизинину в полевых условиях в Камбодже , возможно, в результате неправильной практики и лечения, как это было предсказано ВОЗ в 2006 году. В 2021 году это частичное сопротивление подтвердится в Руанде .

В 2015 году Ту Юю получил Нобелевскую премию по медицине за свое открытие.

Производство

Процесс разделения веществ , содержащиеся в сухих листьев ежегодной полыни для производства артемизинина является растворимостью . Фруктоза – 1,6-бисфосфат сначала удаляют из аморфного соединения , которое превращают в спирт с помощью окислительно – восстановительной реакции с комплексом NADPH – оксидаза , за которым следует окисление с получением альдегида , который сам преобразуется в кислоту затем гидропероксида путем фотоокисления до получения его перекисная связь . Микронизации получают при температуре экстракции 62 ° С при давлении 25 МПа с дождем при 45 ° C с помощью трубы диаметром 1000 мкм . Размер полученного таким образом гранулированного материала составляет 550 нм .

  • дигидроартемизинин ( синоним : артенимол) за счет окислительно-восстановительной реакции , в частности, благодаря цитохрому P450 . Это вторичный метаболит всех его производных:
    • артесунат с безводнойянтарной кислотой в щелочной среде и обладающий хорошей гидрофильностью ,
    • артеметер (синоним: artenam) метанолом в кислой среде и обладающий хорошей липосовместимостью ,
    • артеэтер (синоним: артемотил) этанолом в кислой среде,
    • артелиновая кислота,
      • артелинат: (синоним: артелинат натрия) соль артелиновой кислоты,
    • артефлен
    • артемизинон.

    Артемизинин

    Артемизинин (англ. Artemisinin) — активное лекарственное вещество, экстрагируемое из однолетней полыни. Открытие этого препарата произошло сравнительно недавно, однако на сегодняшний день артемизинин является одним из важнейших лекарственных средств против некоторых инфекционных заболеваний.

    1. Артемизинин: вещество
    2. Артемизинин: Полынь Однолетняя (Artemisia Annua)
    3. Артемизинин: свойства
    4. Артемизинин: применение
    5. Артемизинин: в онкологии
    6. Артемизинин: рак
    7. Артемизинин: капсулы и таблетки
    8. Артемизинин: аналоги
    9. Артемизинин: в аптеке
    10. Артемизинин: инструкция
    11. Артемизинин: как принимать
    12. Артемизинин: противопоказания
    13. Артемизинин: отзывы
    14. Артемизинин: купить, цена

    Артемизинин: вещество

    Артемизинин относится к группе органических веществ класса терпенов. Он представляет собой желтое маслянистое вещество, которое легко кристаллизуется в порошок и хорошо растворяется в большинстве органических растворителей. Особенностью этого вещества является его состав, в который входит лактонное кольцо и эндопероксидный мостик. Такое строение присуще лишь немногим природным соединениям, но именно ему артемизинин обязан своими уникальными качествами.

    Открытие артемизинина произошло в 1972 году, когда группа китайских ученых (во главе с фармакологом Ту Юю) в ходе поисков лекарства против малярии, выделили и его из полыни. Позже были синтезированы 3 полусинтетические производных этого вещества, имеющие еще большую активность:

    • артеметер — жирорастворимый эфир артемизинина;
    • артесунат — водорастворимый гемисукцинат дигид роартемизинина;
    • дигидроартемизинин — восстановленный артемизинин.

    Важность этих открытий была столь высоко оценена ученым сообществом, что Ту Юю удостоилась нескольких премий, в том числе и Нобелевской.

    Артемизинин: Полынь Однолетняя (Artemisia Annua)

    Источником артемизинина является полынь однолетняя (лат. Artemisia Annua) — лекарственное растение, принадлежащее к семейству астровых. О целебных свойствах этой горькой травы народным целителям было известно еще два тысячелетия назад. Листья и семена полыни издавна использовали для лечения кожных заболеваний, желудочно-кишечных расстройств, чахотки, паразитов и других недомоганий. Однако, самой важной особенностью полыни, которая впоследствии и сподвигла ученых на более тщательное изучение этого растения, является ее способность излечивать малярию.

    Артемизинин: свойства

    Артемизинин является сравнительно новым и не до конца изученным лекарственным препаратом, однако уже сейчас доказаны следующие его свойства:

    1. антиоксидантное;
    2. противовоспалительное;
    3. противогрибковое;
    4. антибактериальное.

    Артемизинин: применение

    Говоря о применении артемизинина в медицине, в первую очередь стоит отметить, что это вещество, а точнее его производные, на сегодняшний день являются самыми действенными и безопасными средствами для лечения тяжелых и осложненных форм тропической малярии во всем мире.

    Помимо этого, артемизинин уже давно применяется для профилактики и лечения таких заболеваний как:

    1. онкология,
    2. дизентерия,
    3. хронический панкреатит,
    4. тропические заболевания (шистосомоз, висцеральный лейшманиоз),
    5. дистоматоз,
    6. гельминтоз (от гельминтов также помогает зверобой, имбирь и черный орех).

    Кроме того, артемизинин используется в роли биомаркеров некроза печени.

    Артемизинин: в онкологии

    О противоопухолевых свойствах полыни известно уже достаточно давно, однако лишь в 2001 году ученые выяснили, что антираковая активность этой травы обусловлена именно содержанием артемизинина. На сегодняшний день артемизинин — одно из самых перспективных средств в лечении онкологии. На его основе был создан инновационный препарат, эффективность которого в 1200 раз превосходит все известные аналоги. Лабораторно доказано, что артемизинин успешно борется с раковыми клетками, вызывающими лейкемию, рак толстого и тонкого кишечника, легких, яичников, молочной железы и простаты. Кроме того, артемизинин и его производные существенно облегчают последствия химиотерапии.

    Артемизинин: рак

    Способность артемизинина воздействовать на опухоли основана на его реакции с железом. Реагируя с железом, артемизинин образует свободные радикалы, которые уничтожают раковые клетки путем вскрытия их защитной оболочки. Поскольку раковые клетки содержат значительно больше железа, необходимого им для быстрого деления, то они намного восприимчивее к токсическому воздействию артемизинина, чем здоровые клетки. А если опухоль предварительно обработать железом, то противораковое действие артемизинина увеличится в 100 раз.

    В лабораторных условиях были проведены эксперименты, в результате которых было доказано, что всего лишь за 16 часов артемизинин способен уничтожить до 98% раковых клеток, причем, в отличие от химиотерапевтических препаратов, препарат никак не сказывается на росте клеток здоровых. И хотя подобные испытания пока проводились только на животных, можно утверждать, что ученые стоят на пороге открытия нового противоопухолевого лекарственного препарата, который при всей своей эффективности не наносит вред человеку.

    Артемизинин: капсулы и таблетки

    Как и большинство биологически активных добавок, артемизинин выпускается в капсулах и таблетках.

    1). Среди множества средств можно выделить Супер Артемизинин («Super Artemisinin») от компании Nutricology. Эта пищевая добавка содержит чистый артемизинин и масло, полученные из полыни однолетней. Каждая капсула препарата содержит 200 мг активных веществ.

    Рекомендации по применению: принимать по 1 капсуле 1-2 раза в день до еды или по назначению врача.

    Особые указания: длительный прием препарата (свыше 1 месяца) должен проводиться под наблюдением врача.

    Артемизинин: аналоги

    Артемизинин – уникальное вещество, особенно это касается его противораковой активности. Тем не менее, существует несколько природных аналогов, которые могут помочь в излечении и профилактике онкозаболеваний:

    2). Ресвератрол — вещество, синтезируемое некоторыми растениями в ответ на какие-либо экстремальные факторы (например, понижение температуры), а также как противодействие различным инфекциям. Основными источниками ресвератрола являются: красный виноград, арахис, брусника, черника и клюква. О противоопухолевых свойствах ресвератрола стало известно после ряда лабораторных испытаний, в ходе которых была выявлена его способность ингибировать рибонуклеотид-редуктазу и подавлять синтез ДНК в организме млекопитающих, блокируя тем самым размножение раковых клеток. Кроме того, ресвератрол является активным антиканцерогеном. Он способствует подавлению аномальных процессов в клетках и препятствует возникновению и развитию онкологических новообразований.

    Много хороших отзывов на ресвератрол «Natural Resveratrol» от Now Food.

    Рекомендации по применению: принимать по 1 капсуле 1 раз в день.

    3). Глутатион — одна из простейших молекул, представляющая собой комбинацию из трех аминокислот — глютамина, глицина и цистеина. Данное вещество вырабатывается в организме естественным путем и выполняет роль основного клеточного антиоксиданта. При этом глутатион не только нейтрализует разрушительное действие свободных радикалов, являющихся одной из основных причин возникновения рака, но и усиливает действие других антиоксидантов, в том числе витамина E и витамина C. Кроме того противораковое действие глутатиона усиливается благодаря его способности укреплять защитные силы организма и нейтрализовать канцерогены и мутагены.

    Наиболее популярная добавка глутатиона «Glutathione Reduced» от Jarrow Formulas.

    Рекомендации по применению: принимать по 1 капсуле 1 раз в день во время еды или по назначению врача.

    4). Селен – достаточно редкий химический элемент, известный своими свойствами повышать сопротивляемость организма к различным негативным факторам. Этот микроэлемент защищает клетки от свободно-радикального окисления и тем самым сводит к минимуму риск возникновения рака. Доподлинно известно, что селен препятствует развитию меланомы, рака толстого кишечника, рака груди и рака шейки матки. Кроме того, использование селена в сочетании с витамином A и витамином E значительно уменьшает токсическое воздействие препаратов химиотерапии.

    Хорошая дозировка селена по более чем скромной цене «Selenium» от Nature’s Way.

    Рекомендации по применению: принимать по 1 капсуле 1 раз в день, желательно во время еды.

    Артемизинин: в аптеке

    В отличие от прополиса или фолиевой кислоты, артемизинин нельзя найти в обычной аптеке. Приобрести этот препарат можно лишь в крупных интернет-магазинах, специализирующихся на продаже биологически активных добавок, например, на известном сайте iherb.com.

    Артемизинин: инструкция

    Перед употреблением любого препарата с артемизинином необходимо тщательно ознакомиться с его инструкцией, поскольку содержание активных компонентов в каждой таблетке или капсуле у различных производителей может существенно различаться. Очень важно не допустить передозировки артемизинином, т.к. это негативно сказывается на состоянии сердечно-сосудистой системы человека.

    Артемизинин: как принимать

    Для того, чтобы препарат с артемизинином оказал должный эффект, необходимо знать как правильно его принимать. Поскольку период полувыведения производных артемизинина составляет примерно 1 час, то зачастую они требуют, как минимум, двукратного употребления в течении суток до еды. Обычно препараты артемизинина назначаются курсом, но не более 1 месяца. Для большей эффективности следует строго соблюдать дозировку и принимать лекарство через равные промежутки времени.

    Артемизинин: противопоказания

    Как и любое лекарственное средство, артемизинин имеет некоторые противопоказания, хотя их немного. Препараты на его основе не следует принимать при:

    • гиперчувствительности к компонентам препарата;
    • беременности и кормлении грудью.

    Артемизинин: отзывы

    Отзывы об артемизинине в большинстве своем положительны. Речь, прежде всего, идет о способности этого вещества влиять на улучшение состояния онкобольных.

    Существует немало реальных историй, когда прием артемизинина вкупе с основным лечением помог излечиться от рака, в том числе рака легких и рака предстательной железы.

    Артемизинин: купить, цена

    Вот такой большой ассортимент форм, дозировок и производителей артемизинина:

    1. Купить артемизинин по низкой цене и с гарантированным высоким качеством можно в известном американском интернет-магазине органики iHerb, так полюбившемуся жителям России и СНГ (покупка в рублях, гривнах и т.д., отзывы на русском языке к каждой добавке).
    2. Подробная пошаговая инструкция по оформлению заказа (очень простая): Как сделать заказ на iHerb!
    3. При первом заказе, дается промокод iHerb на заказы и вам доступна !скидка $5 для новых покупателей и 5% для «старых»(без ДОП. СКИДОК), а также выгодные Акции до 60%! Рекомендуем обязательно воспользоваться, т.к. при втором заказе скидки уже иожет не быть и даже лучшие кэшбэк-сервисы не вернут проценты с покупки, т.к. цены совсем невысокие! Обратите внимание на купон Алиэкспресс, промокод М Видео и промокод Связной — такие невероятно популярные интернет-магазины, чтобы покупать дешевле остальных пользователей!
    4. Подробные статьи о тонкостях доставки и оплаты: iHerb оплата и iHerb доставка!

    Источник фото: iHerb.com

    Как вам помогает артемизинин? Ваш отзыв очень важен новичкам!

    Артемизинин – препарат, за который дали нобелевскую премию

    Артемизинин – фитопрепарат довольно широкого спектра действия. Он улучшается работу ЖКТ, обладает противогрибковым и антиоксидантным действием, но помимо этого применяется и при лечении злокачественных опухолей. В 2015 году китайская исследовательница Ту Юю получила нобелевскую премию за создание данного лекарственного средства.

    Фармакологические свойства препарата

    Большинство лечебных свойств Артемизинина обусловлены тем, что каждая его молекула состоит из циклически соединенных углерода и кислорода. Это довольно редкое явление для органики.

    Получают это лекарственное средство из однолетней полыни, которая и раньше довольно успешно использовалась в народной медицине для лечения различных заболеваний. Ученые решили исследовать растение внимательнее, когда выяснилось, что его помощью можно излечиться от малярии. Через некоторое время нужное лечебное вещество было выделено, а позже его научились синтезировать, при этом усилив эффективность. В Китае препарат появился в начале 80-х годов и уже тогда помог тысячам людей вылечиться от малярии.

    Не так давно было выяснено, что прием данного средства благотворно влияет на состояние больных злокачественными опухолями различного происхождения.

    Показания к применению при онкологии

    Данный препарат не зарегистрирован в России, так как основная его цель – малярия, в нашей стране практически не встречается. Поэтому, к сожалению, в аптеках его купить нельзя, однако можно заказать в интернете.

    Как выглядит Артемизинин

    В качестве показаний к применению этого лекарственного средства на основе полыни можно назвать все виды онкологических заболеваний, особенной, если раньше человек не получал аналогичной терапии.

    Последняя поправка обусловлена способностью раковых клеток очень быстро приспосабливаться и перестраиваться, в зависимости от того, какими именно веществами на них воздействуют. А в результате получается, что на начальных этапах Артемезинин может помочь эффективно справиться с опухолью (хотя даже в этом случае, лучше, чтобы он действовал не в одиночку).

    Но если случится рецидив болезни, то лекарство уже может и не подействовать, так как злокачественные клетки успею обзавестись иммунитетом к нему. Опухоль больших размеров препарат и вовсе может не успеть разрушить до того, как клетки обретут к нему иммунитет.

    Форма выпуска

    Данное средство относится к органическим веществам класса терпенов. Существует две формы выпуска – в виде жидкости и виде порошка. Жидкость маслянистая, имеет желтый оттенок. Порошок состоит из мелких кристалликов. Помимо основного действующего вещества в препарат иногда добавляют масло листьев сладкой полыни.

    Средство считается биологической добавкой и является гораздо более безопасным при лечении раковых опухолей, чем доступные на данный момент токсичные вещества. Наибольшая опасность при применении состоит в том, что злокачественные клетки могут обрести иммунитет к средству достаточно быстро, а затем и восстановить прежние размеры злокачественного поражения.

    Способы применения и дозировка

    Клинические испытания препарата в России еще не проводились, однако, при достаточной доле везения, компетентного специалиста по использованию Артемизинина можно отыскать в медицинских центрах, занимающихся альтернативными способами лечения рака.

    Кроме того, переходить к лечению Артемезинином можно не раннее, чем через 20 дней после поледеней процедуры радиотерапии. На химиотерапию данное ограничение не действует и прием добавки возможен уже на следующий день. При необходимости приема других лекарств после еды можно принять Артемезинин, а затем выждать час и пить лекарства, чтобы спирт из настойки не вступал во взаимодействие с иными веществами. Людям с проблемами печени и почек следует принимать безалкогольный вариант добавки или капсулы. Для увеличения эффективности добавки первые два дня курса можно до использования вещества принимать комплекс железа.

    Возможные схемы лечения:

    Для тинктуры Artemisia Annua, тара 500мл и 1000 мл

    • День 1. С утра перед завтраком 1 ампула железа, затем после еды от 20 до 30 капель добавки, можно развести их в воде, соке или в зеленом чае. Затем выпить капли таким же образом еще дважды, после обеда и ужина. Ампулы железа понадобятся только в первый и второй день, позже необходимости в них уже нет;
    • День 2. Такой же, как и первый;
    • День 3. То же самое, но уже без железа. Продолжать курс стоит до тех пор, пока добавка не закончится.

    Для Artemisia Annua в таблетках:

    • День 1. Одна ампула с комплексом железа до завтрака. А затем одна таблетка (200 мг) через два часа после ужина;
    • День 2. Такой же, как и первый;
    • День 3. Железо больше использовать ненужно, по-прежнему принимается одна таблетка через 2 часа после ужина;
    • День 4 и день 5 полностью повторяют третий.

    После пяти дней приема необходимо сделать двухдневный перерыв. Затем снова повторить пятидневный курс, но уже без железа. Затем снова перерыв два дня. Повторять курсы необходимо до тех пор, пока содержимое флакона не закончится. Общая длительность приема с двухдневными перерывами должна составить один месяц. После этого делается двухнедельный перерыв и можно снова повторять месячный курс, с той лишь поправкой, что в приеме комплекса железа надобности уже больше нет.

    Побочные действия

    Несмотря на то, что Артемизинин считается пищевой добавкой, его влияние на злокачественные клетки, а также на весь организм, весьма существенное. Поэтому у данного вещества имеются следующие побочные эффекты:

    • Головокружение;
    • Боли и спазмы в желудке;
    • Сонливость;
    • Лихорадка;
    • Нарушения в работе органов желудочно-кишечного тракта;
    • Повышенная потливость;
    • Изменившийся цвет мочи;
    • Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы;
    • Ощущение «звона» в ушах.

    Головокружение – возможный побочный эффект Артемизинина

    Как правило, добавка не влияет на работу сердца, однако, при передозировке данный эффект может проявиться в полной мере. Общее самочувствие тоже может серьезно ухудшиться из-за передозировки. Поэтому при наличии первых признаков прием желательно прекратить, а в период беременности и грудного вскармливания от Артемизинина и вовсе желательно отказаться.

    Важно обратить внимание и на сочетание добавки с приемом различных медикаментов. Добавка еще до конца не изучена, поэтому ученые до сих пор не могут судить о полном потенциале препарата.

    Противопоказания

    Среди противопоказаний можно выделить следующие: повышенная чувствительность к компонентам препарата, добавку нельзя использовать во время беременности и при кормлении грудью. Не стоит использовать данное средство людям, больным глазным цистециркозом, а также тем, кто страдает пониженным давлением.

    Артемизинин нельзя использовать при кормлении грудью

    В случае, если курс лечения длится дольше, что 10 – 12 дней, то может возникнуть аллергическая реакция. В самых сложных случаях возникает опасность для жизни из-за отека Квинке. Спаси от этого явления может срочное промывание желудка и прием антигистаминных средств. При анафилактическом шоке потребуется быстрая госпитализация.

    Аналоги

    Артемизинин позиционируется как пищевая добавка, поэтому стоимость его невысока, однако найти данное вещество в продаже на территории СНГ практически невозможно. Лучшим выходом будет заказать средство в интернете из Вьетнама или Китая. Цена на добавку начинается от 25$ в Китае и может увеличиваться в зависимости от страны, из которой его заказывать.

    Данное средство уникально, особенно по своему воздействию на раковые клетки. Однако, природные аналоги у него тоже есть. Например – Ресвератрол (его некоторые растения синтезируют в ответ на стресс и инфекции). К растениям, способным синтезировать указанное вещество можно отнести следующие: клюкву, чернику, бруснику, арахис, красный виноград.

    Еще один аналог – Глутатион. Эта молекула появляется в организме естественным путем при помощи объединения глицина, цистеина и глутамина. Это природный антиоксидант, который борется в то числе и со злокачественными клетками.

    Природным противником опухолевых клеток является и Селен – химический элемент, улучшающий общую сопротивляемость организма негативным факторам внешней среды.

    Артемизинин – биологически активная добавка к пище, помогающая в борьбе с раковыми заболеваниями

    Онкологическое заболевание – серьезная угроза жизни человека. Большинство людей, которым поставлен такой диагноз, воспринимают это как приговор. Однако с раком нужно и можно бороться. Грамотное и своевременное лечение – главные условия успешного исхода.

    Медицина не стоит на месте. Постоянно проводятся исследования. Ученые ищут эффективные средства для воздействия на переродившиеся клетки. В последнее время огромный интерес вызывает препарат артемизинин. Изначально он был создан для лечения малярии. Однако на сегодняшний день некоторые опыты позволяют говорить о его противоопухолевом воздействии.

    Что такое артемизинин?

    Artemisia annua – травянистое растение из семейства Астровые. Именно в нем содержится артемизинин. Эта трава и используется для изготовления инновационного препарата с соответствующим названием. Из полыни однолетней выделяют вещество для лечения шистосомоза и малярии – паразитарных заболеваний.

    Шистосомоз

    Результат заражения трематодами. Это кровяные сосальщики, относящиеся к роду Schistosoma. Географическое распространение столь опасных для человека паразитов – тропические широты. Плоские черви внедряются в кожу. Затем проникают в кровь и распространяются по всему организму. Первый симптом – дерматит. За ним следуют интоксикация и лихорадка. Страдают мочеполовые органы и кишечник.

    Малярия

    Малярию вызывают анофелисы. Самки комаров являются переносчиками паразитов из рода Plasmodium falciparum. Попавшие в кровь человека спорозоиты очень быстро внедряются в клетки печени. С током крови они в считанные минуты добираются до этого органа. За этим следует размножение паразитов. Тропическая малярия опасна для жизни. Поначалу повышается температура, бьет озноб. Со временем ситуация усугубляется. Процент летальных исходов – пугающий показатель.

    Своевременное использование нужных препаратов – возможность спасти зараженного человека. Тропическая малярия успешно лечится с помощью артемизинина. Это наиболее эффективное средство для борьбы с данным видом паразитов.

    Важное открытие китайского фармаколога

    В 1971 году во время военного конфликта во Вьетнаме впервые был получен артемизинин. Это заслуга Ту Юю, работающего над секретным Проектом 523 фармаколога из Китая. Северным вьетнамцам нужна была помощь. Множество солдат гибли от малярии. Будучи сотрудницей Академии народной медицины, Ту Юю сосредоточилась на целебных растениях.

    Все начиналось из 640 теоретических предписаний. В результате титанических трудов было изготовлено 380 экстрактов. Все они проверялись на животных. Удалось выяснить воздействие каждого из веществ на обосновавшихся в организме паразитов. Самым эффективным против малярии оказался артемизинин. Наградой за столь значимое открытие стала Нобелевская премия. Ту Юю удостоилась этой чести в 2015 году. Разработка китайского фармаколога по нынешний день является частью протокола ВОЗ, по которому проводится лечение тропической малярии.

    Механизм воздействия артемизинина

    В фармакологии используется не только препарат артемизинин, но и его производные. Более сильным против малярии считается дигидроартемизинин. Данное вещество первый раз было синтезировано в 1973 году. Не менее эффективным является артесунат.

    Механизм воздействия артемизинина и его производных обеспечивается наличием пероксидного мостика в их структуре. Разрушается пероксидный мостик при контакте с железом. Под влиянием Fe происходит высвобождение атомарного кислорода. Это вещество окисляет железо, делая его убийственным веществом для чужеродных клеток. Таким образом, гибнут присутствующие в организме паразиты. Атоптозу также подвергаются и раковые клетки. Происходящему есть логическое объяснение.

    Переродившиеся клетки имеют способность поглощать железо. Именно поэтому онкологические заболевания сопровождаются развитием анемии. Скопившееся в новообразованиях железо при поступлении в организм артемизинина вступает с ним в реакцию. Некроз опухоли происходит из-за разрушения раковых клеток изнутри. 98% таких клеток могут быть уничтожены артемизинином всего за несколько часов. Это подтверждено в ходе научных исследований. Результаты тестов – основания для теории противоопухолевого воздействия артемизинина.

    Перспективное оружие против рака

    Вопрос применения артемизинина для борьбы с онкологией остается открытым. Данный препарат на этапе исследований. Активное изучение механизма воздействия позволяет надеяться, что вскоре средство будет признано официальной медициной. Опыты проводились только в лабораторных условиях. Поэтому чтобы включить артемизинин в протокол, как лекарство от рака пока не может быть речи.

    Биодоступность экстракта полыни при употреблении внутрь остается не выясненной. Чтобы убить раковые клетки необходимо введение вещества внутривенно. Однако на сегодняшний день артемизинин выпускается лишь в таблетках. Оральное употребление уместно для таких целей:

    • во избежание рецидива онкологии после успешного основного курса лечения;
    • дополнительный препарат для лечения злокачественных опухолей;
    • в качестве профилактического средства новообразований.

    Насколько будет эффективным лечение онкологии при помощи артемизинина и его производных зависит от конкретного случая. Практика показывает, такие препараты действенны против рака простаты. Это подтверждают многочисленные отзывы людей, которым приходилось бороться с данным заболеванием. Что касается других разновидностей новообразований, теоретически дигидроартемизинин или артесунат должны убивать переродившиеся клетки. Но назначать эти вещества врачи не берутся, поскольку это не соответствует протоколу. Употребляя средства, содержащие производные артемизинина, пациент принимает всю ответственность на себя.

    Артемизинин в онкологии, как утвержденный министерством здравоохранения способ избавления от онкологии – дело времени. Пристальное внимание к препарату медицинских учреждений и исследовательских центров, имеющих огромный авторитет, является доказательством того, что артемизинин рак побороть все же может.

    Советы по применению

    Как правильно принимать артемизинин в виде пищевой добавки? Этот вопрос возникает у желающих приобрести капсулы. К любому БАДу прилагается инструкция по применению. Относительно нужных дозировок опять же ведутся исследования. Тем более что доза подбирается в индивидуальном порядке.

    Рекомендации, как принимать артемизинин, основаны на том, насколько быстро активное вещество выводится из организма. Период полувыведения очень короткий. Он занимает меньше часа. Поэтому для терапевтических целей таблетки нужно употреблять многократно. Для одного раза требуется 4 штуки. Пить препарат следует, соблюдая одинаковый интервал между приемами в течение дня. Высокая концентрация будет достигнута, если глотать капсулы каждые два-три часа.

    Лечение артемизинином онкологии – это всего лишь сопутствующий курс основному назначению. Для разрушения раковых клеток необходимо комплексное воздействие. Врачи могут назначать таргетные препараты и химиотерапию. Артемизинин призван усилить эффект проводимых процедур, и дополнить влияние приписанных лекарств.

    Чтобы средство работало лучше стоит пить железо. Накопление данного микроэлемента в организме приводит к тому, что раковые клетки более интенсивно его поглощают. А чем больше железа в них будет, тем мощнее действие экстракта полыни.

    Указывает артемизинин инструкция и дозу для профилактики новообразований. Естественно она намного меньше рекомендованного количества капсул в случае лечения. В любом случае спросить, как принимать пищевую добавку стоит у лечащего врача.

    Разностороннее воздействие артемизинина

    Кроме лечения малярии и онкологии, артемизинин уместно применять и при других заболеваниях. Показания к применению препарата:

    1. туберкулез;
    2. отравление ядовитыми испарениями;
    3. высокая температура;
    4. слишком густая кровь, риск тромбоза;
    5. частые вирусные заболевания;
    6. заражение организма паразитами;
    7. сбои в работе органов ЖКТ;
    8. низкий иммунитет.

    Внимание! Самолечение может иметь неблагоприятные последствия. Поэтому самостоятельно назначать себе артемизинин недопустимо. В обязательном порядке согласуйте свои действия со специалистом.

    Доступность препарата на iHerb

    Поскольку ВОЗ контролирует продажу артемизинина найти его в обычной аптеке невозможно. Доступность препарата ограничивается с целью уберечь население от неконтролируемого приема вещества, содержащегося в лекарственном препарате. Дело в том, что при неумеренном употреблении возможен ряд осложнений. Бывает лихорадка и тошнота. Побочные явления хоть и неприятны, но это не самое страшное, что может случиться. Свободная продажа приведет к тому, что пить БАД люди начнут не только по надобности, но и без особых на то причин. А это грозит выработкой устойчивости у малярийного паразита к производным полыни.

    Но все же возможность купить артемизинин есть. Это можно сделать с помощью интернета. Специализирующийся на продаже БАДов популярный сайт iHerb предлагает оригинальный препарат от различных производителей.

    Doctor’s Best, Artemisinin, 100 mg, 90 Caps

    90 вегетарианских капсул по 100 мг. Состав биодобавки: 200 мг активного вещества и дополнительные ингредиенты – несколько разновидностей целлюлозы и стеарат магния. Рекомендуется принимать по две капсулы между приемами пищи. Цена от 1550 рублей.

    Nutricology, Артемизинин, 90 капсул

    Овощные капсулы. Упаковка 90 штук. Если речь о мерах профилактики, достаточно принять1-2 капсулы однократно или дважды в течение дня. Заплатить за продукт придется свыше 3 тысяч рублей.

    Nutricology, Супер артемизинин, 60 капсул

    60 вегетарианских капсул содержащих не только артемизинин, а еще и масло полыни. Производитель рекомендует употреблять по 1 капсуле один-два раза в день непосредственно перед едой. Стоимость пищевой добавки составляет 2600 рублей.

    Allergy Research Group, Супер артемизинин, 60 капсул

    Растительные капсулы. Фасовка по 60 штук. В инструкции указано, что одной таблетки достаточно 1-2 раза в день для предотвращения онкологии. Каждая капсула содержит 180 мг артемизинина плюс 20 мг масла полыни. Цена БАДа 3500 рублей.

    Allergy Research Group, Артемизинин, 300 капсул

    Большая баночка вместительностью 300 капсул. Активного вещества в каждой из них 200 мг. Пить по 1-2 штуки перед едой раз в день или дважды. Стоимость продукта более 12 тысяч рублей.

    Осуществить покупку с помощью iHerb очень просто. Достаточно только заполнить специальную форму и ждать доставки товара.

    Выводы

    Артемизинин – неоднозначный препарат. Он действительно способствует лечению рака. Но только на ранних его стадиях. Несмотря на то, что препарат не является обязательным при злокачественных образованиях, многие врачи рекомендуют подключать данное средство для более эффективной борьбы с переродившимися клетками. Тем более что артемизинин может помочь и при других проблемах со здоровьем.

    В своих отзывах об этом говорят многие покупатели, успевшие испытать на себе действие пищевой добавки. Возможно, артемизинин в капсулах будет полезен и Вам.

    Фармацевт. Автор статей о здоровом образе жизни.

    Артемизинин — польза и вред, инструкция к применению

    Артемизинин − лекарственный препарат растительного происхождения, выделенный из полыни однолетней, изначально предназначенный для лечения малярии. Сейчас изучается возможность официального использования данного активного вещества в лечении онкологии и инфекционных заболеваний. Синтез артемизинина был проведен в 1973 году путем выделения из травы Artemisia Annua, рецепты с которой упоминались в книге китайской народной медицины, датированной 340 годом.

    История открытия

    Активное вещество было выделено фармакологом Ту Юю из полыни однолетней в рамках засекреченного проекта помощи северокорейцам в борьбе с малярией. Проект концентрировался на проверке народных средств – было выделено и проверено 380 растительных экстрактов, тысячи рецептов, но сработал только один. Свойства полыни известны китайским врачам более 2000 лет − чай из травы прописывали при лихорадке, приступах малярии, инфекционных заболеваниях, расстройствах желудка. Ту Юю впервые догадалась сделать вытяжку при помощи холодного метода без использования нагрева, который разрушал действующее вещество.

    До 2006 года препарат активно применялся как основное средство против малярии в отношении более чем 2 млн человек, но затем Всемирная организация здравоохранения выступила с сообщением о запрете производства лекарств с одним действующим веществом артемизинином из-за существующей вероятности адаптации малярийных плазмодиев и высокой стоимости. Монотерапия была заменена комбинированными препаратами, основанными на артеминизине. Хотя данных о снижении эффективности лечебного эффекта в то время было не зарегистрировано, но врачи предпочитают перестраховаться на основании предшествующего опыта привыкания микроорганизмов к другим противомалярийным лекарствам.

    В 2015 году за открытие артемизинина была присвоена Нобелевская премия в области медицины. Ту Юю называет китайскую народную медицину огромным сокровищем и продолжает заниматься исследованием действия артемизинина и стремится расширить количество симптомов, поддающихся лечению данным средством.

    Применение и полезные свойства

    Комбинированные средства на основе артемизинина вписаны в «Руководящие принципы по лечению малярии». Количество полностью выздоровевших достигает 95 %. При использовании комбинированных лекарств не отмечается возникновения устойчивости микроорганизмов.

    Артемизинин используется в совместной терапии с другими препаратами при:

    • Дизентерии;
    • Воспалении поджелудочной железы;
    • Туберкулезе, экземе;
    • Псориазе;
    • Нейродермите;
    • Интоксикации ядовитыми растениями и токсинами гельминтов;
    • Онкологии;
    • Расстройствах аппетита и пищеварения;
    • Аллергозов;
    • Заражении гельминтами;
    • Заражении простейшими.

    В странах Европы и США, где купить артемизинин можно в интернет-магазинах натуральных товаров как биодобавку, применяется как противовоспалительное, противогрибковое и антибактериальное средство, для комплексного лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и повышения иммунитета. Отмечается эффективность при комбинированной терапии и профилактике неврозов, бессонницы, аутоиммунных заболеваний.

    Применение против онкологии

    Положительный эффект артемизинина в лечении раковых опухолей объясняется тем, что злокачественные клетки активно накапливают железо, с которым данное активное вещество вступает в реакцию с высвобождением свободных радикалов, что приводит к гибели клетки. Лабораторные испытания показали сокращение раковых клеток на 98%. На подобном принципе и основывается принцип противоупохолевой терапии. Добавки с артемизинином существенно облегчают симптомы химиотерапии. Проведенные исследования дают неплохие результаты и большие надежды на официальное использование препарата в терапии рака.

    Применение против паразитов

    Артемизинин токсичен для некоторых тропических паразитов, вызывающих тяжелые заболевания крови. Применяется в терапии шистосомоза и лейшманиоза. Обладает широким спектром действия против круглых червей и трематод.

    Применение против диабета

    Начата новая эра исследований противодиабетических препаратов. Доказано, что артемизинин действует на генетический материал альфа-клеток поджелудочной железы, мешая им преобразовываться в бета-клетки, как происходит в случае диабета I типа. Исследования продолжаются, но отмечен кратковременный положительный эффект.

    Самостоятельно принимать полынь однолетнюю в качестве источника артемизинина не рекомендуется, так как в домашних условиях нельзя провести полную очистку от токсичных соков и гликозидов растения без нарушения молекулярной структуры действующего вещества.

    Артемизинин: инструкция по применению

    При концентрации в 1 капсуле 200 мг действующего вещества: 1 капсула от 1 до 2 раз в день с равными промежутками во время еды. Запивать большим количеством воды. Для лечения гельминтозов дозировку можно увеличить до 400 мг за один прием. ВОЗ одобряет увеличение дозировки до 800 мг за один прием для взрослого человека.

    Стандартный курс приема – 10-12 дней. Максимальная продолжительность курса − 30 дней. Не рекомендуется принимать более 1 месяца без медицинского наблюдения. Схема приема и дозировка может меняться лечащим врачом при лечении онкологии, заражении гельминтами, заболеваний желудочно-кишечного тракта.

    Возможная схема приема

    1-2 день: утро − суточная норма железа до еды, вечер − 200 мг артемизинина через 2 часа после еды.

    3-5 день: вечер − 200 мг артемизинина через 2 часа после еды. Железосодержащие препараты принимать не нужно.

    6-7 день: перерыв.

    8-12 день: вечер − 200 мг артемизинина через 2 часа после еды. Железосодержащие препараты принимать не нужно.

    Одна из схем, применяемых в комплексной терапии для онкологических больных, предполагает прием препарата каждые 2 часа совместно с железосодержащими добавками из-за короткого периода полувыведения.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Не используется для монотерапии. Требует применения как часть общего лечения в комбинации с лекарственными препаратами, специфичными для каждого заболевания. При раковых заболеваниях применяется совместно с препаратами железа.

    Для лучшего усвоения рекомендуется совместное употребление с Омега-3 для усиления всасывания. Между приемом с антиоксидантами требуется перерыв в 12 часов. При приеме других биологически активных добавок необходима консультация лечащего врача. Запрещено сочетать с другими лекарственными препаратами.

    Противопоказания и передозировка

    Требует осторожного применения детям. Противопоказан при:

    • Беременности;
    • Лактации;
    • Цистициркозе;
    • Чувствительности к компонентам препарата;
    • Проведении радиотерапии- необходимо отложить прием в течение 30 дней после прохождения курса. После курса химиотерапии перерыва не требует;
    • Гипотонии.

    В случаях передозировки возможны следующие симптомы:

    • Боль в животе;
    • Рвота, расстройства желудочно-кишечного тракта;
    • Замедление частоты сердечных сокращений;
    • Понижение давления;
    • Озноб, лихорадка;
    • Изменение цвета мочи;
    • Аллергические реакции;
    • Гепатит.

    При появлении признаков ухудшения самочувствия требуется незамедлительная консультация врача. В случае интенсивной аллергической реакции возможно развитие отека Квинке, что представляет угрозу жизни.

    Артемизинин: цена, где купить, формы выпуска

    Выпускается в виде банок на 60 и 90 капсул с концентрацией активного вещества 100 мг и 200 мг. Дополнительно капсулы могут содержать масло полыни и L-карнитин. Существуют формы выпуска в виде маслянистой спиртосодержащей жидкости желтого цвета и мелкокристаллического порошка. Ориентировочная цена – от 22 до 60 долларов за упаковку в зависимости от производителя.

    Продажа осуществляется без рецепта. Не продается в аптеках. В Китае продажа осуществляется в клиниках по предписанию лечащего врача. Ограничены продажи в России и странах СНГ. Заказ можно осуществить в интернет-магазинах. Большой ассортимент различных марок представлен на сайте iHerb: самый дешевый, но судя по отзывам, довольно действенный препарат — это артемизинин от Doctor’s Best в дозировке 100 мг.

    В странах Африки и Азии отмечается рост подделок − до 50% от доли всех лекарств на основе артемизинина. Необходимо внимательно подходить к выбору аналогов, так как на фармакологическом рынке предлагаются добавки с минимальным содержанием данного активного вещества или просто сухой порошок полыни. Эффективен только артемизинин, полученный из полыни однолетней путем холодного экстрагирования и очищения от примесей.

    Хранить в сухом месте без воздействия прямых солнечных лучей при комнатной температуре. Срок хранения − 36 месяцев.

    Аналоги

    Ближайшими средствами, основанные на производных артемизинина являются китайские аналоги:

    • Artesunate;
    • Artemotil;
    • Arteannuin;
    • Artemether;
    • Artenimol.

    Производные артемизинина для лечения малярии отмечаются низкой биологической усвояемостью, коротким периодом полувыведения из организма (до 1 часа) и относительно высокой стоимостью, что делает необходимым их производство в виде комбинированных препаратов с другими противопаразитарными лекарствами.

    Противопаразитарные препараты, работающие по схожему механизму:

    • Артемизин-М – в состав входят зверобой, артишок, мята, цветы пижмы, экстракты гвоздики, чеснока, золототысячника, тмина, чабреца и т.д. Не является производным артемизинина;
    • Декарис;
    • Фенасал;
    • Вермокс;
    • Мебендазол;
    • Левамизол;
    • Альбендазол.

    Растительные противоинфекционные и противоопухолевые препараты:

    • Ресвератрол − препарат, основанный на экстрактах черники, клюквы, винограда. Применяется как противоопухолевое средство, блокирующее рост раковых клеток;
    • Глутатион − комбинация аминокислот, работающих по принципу антиоксидантов. Нейтрализует канцерогены, укрепляет иммунитет;
    • Селен – повышает сопротивляемость организма, защищает мембраны клеток от окислительного стресса, минимизирует риск развития рака. Рекомендуется принимать в сочетании с витаминами A и E, выполняющими роль антиоксидантов.

    Артемизинин: отзывы

    Пациенты с онкологическими заболеваниями отмечают положительное действие артемизинина. В Facebook создана группа «Quelli del’Artemisia Annua», где описываются случаи выздоровления и улучшения анализов крови на содержание онкомаркеров. Имеются случаи положительного эффекта при раке легкого, поджелудочной железы, кишечника. Среди русскоязычных пользователей было отмечено уменьшение лимфоузлов и размера уплотнений в грудных железах.

    Биологи и онкологи выражают надежды, что артемизинин станет многообещающим направлением в лечении рака, но подчеркивают эффективность пока только на ранних стадиях заболевания и в качестве вспомогательного средства. Врачами также отмечено положительное действие при желудочно-кишечных заболеваниях и подтвержден противовоспалительный эффект.

    Артемизин встречается во множестве отзывов как эффективный метод при лечении детских гельминтозов, в том числе рекомендуется врачами-лаборантами. При увеличении дозировки до количества, требуемого для антипаразитарного эффекта, возможно легкое расстройство желудочно-кишечного тракта. В качестве основного достоинства отмечают натуральность препарата.

    Отзывы также говорят о снижении температуры при гепатите, избавлении от головной боли, улучшении мочеиспускания. Упоминается положительная реакция организма при воспалительных заболеваниях мочеполовой системы.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: